口服葛根素阳离子介孔硅纳米粒的研制及体外评价-临床诊疗知识库

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作者：

张宽宽；陈丹飞；张蓉蓉；肖世庚；徐骏军

来源：

中国医药工业杂志 2016 年 47卷 5期

标签：

阳离子介孔硅纳米粒葛根素口服体外释放细胞毒性跨膜转运 cationic mesoporous silica nanoparticle puerarin oral administration in vitro release cytotoxicity transmembrane transport

采用Stober法合成了氨基修饰的阳离子介孔硅纳米粒(CMSN).所得的CMSN呈圆整球形、介孔明显,粒径为(98.4±2.8) nm,ζ电位为(13.2±1.8) mV,在0～20 μg/ml范围内对Caco-2细胞无明显的细胞毒性.以CMSN为载体,采用饱和溶液吸附法反复吸附葛根素(1)7次达到满载,载药量约为18％.在含有2％十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中,1-CMSN中1的体外释药行为符合Weibull模型(R2=0.923 6).Caco-2肠壁单层模型中,1-CMSN的跨膜吸收和分泌表观渗透系数Papp(×10-6 cm/s)为23.89±1.22和17.03±l.21,流出率(ER)为1.403,与1原料药有显著差异(P＜0.05).

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