本文对爱普列特(1)的合成方法进行改进.以3-羰基雄甾-4-烯-17β-羧酸甲酯(2)为原料,经水解、胺化得缩合物N-叔丁基-3-羰基雄甾-3,5-二烯-17β-甲酰胺(4),4在DTBMP催化下与三氟甲磺酸酐反应得N-叔丁基-3-三氟甲磺酰基雄甾-3,5-二烯-17β-甲酰胺(8).8在PdCl2 (PPh3)2和三乙胺存在下,通入一氧化碳反应得17β-(N-叔丁基氨甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸甲酯(9),最后经水解得到1.该法无需使用1,1,2,2-四氟-2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)乙烷磺酰氟(10),反应条件温和、操作简便,1次精制纯度99.93％,反应总收率50.9％(以2计).
作者：何秋；华庆松；李霞；俞波
来源：中国医药工业杂志 2020 年 51卷 7期
