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本研究对醋氯芬酸(1)的合成工艺进行了改进与优化.以双氯芬酸钠(2)为起始原料,与氯乙酸叔丁酯(3)亲核取代后经甲醇精制得醋氯芬酸叔丁酯(4),4于盐酸-乙酸体系水解后经乙酸精制得目标产品1,纯度>99.9%,总收率75.4%(以2计).优化后的工艺反应条件温和、操作简便且工艺稳定,己完成工艺验证,适合工业化生产.

作者:鲍广龙;张乃华;陈成富;张宗元;张贵民

来源:中国医药工业杂志 2021 年 52卷 10期

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作者:
鲍广龙;张乃华;陈成富;张宗元;张贵民
来源:
中国医药工业杂志 2021 年 52卷 10期
标签:
醋氯芬酸;非甾体抗炎药;合成工艺
本研究对醋氯芬酸(1)的合成工艺进行了改进与优化.以双氯芬酸钠(2)为起始原料,与氯乙酸叔丁酯(3)亲核取代后经甲醇精制得醋氯芬酸叔丁酯(4),4于盐酸-乙酸体系水解后经乙酸精制得目标产品1,纯度>99.9%,总收率75.4%(以2计).优化后的工艺反应条件温和、操作简便且工艺稳定,己完成工艺验证,适合工业化生产.