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目的:制备多烯紫杉醇磺丁基醚-β环糊精(SEB-β-CD)包合物,提高药物的溶解度.方法:采用冷冻干燥法制备包合物,考察磺丁基醚-β-环糊精与药物在不同主客分子比例、不同制备时间、不同制备温度时多烯紫杉醇的增溶作用,并利用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X-射线衍射法和1H-NMR核磁共振法对所制备的包合物进行结构验证,选择最佳制备工艺.结果:当药物与SEB7-β-CD摩尔比均为1:70,制备时间2 h,制备温度25℃时,多烯紫杉醇增溶效果最好,溶解度为442.21 mg·L-1.经结构验证,说明形成包合物.结论:利用制备多烯紫杉醇环糊精包合物的方式,可显著提高药物的溶解度.

作者:程弘夏;刘晖;陈伟;邹国林

来源:中国医院药学杂志 2010 年 30卷 18期

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程弘夏;刘晖;陈伟;邹国林
来源:
中国医院药学杂志 2010 年 30卷 18期
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多烯紫杉醇 磺丁基醚-β-环糊精 包合物 溶解度 制备
目的:制备多烯紫杉醇磺丁基醚-β环糊精(SEB-β-CD)包合物,提高药物的溶解度.方法:采用冷冻干燥法制备包合物,考察磺丁基醚-β-环糊精与药物在不同主客分子比例、不同制备时间、不同制备温度时多烯紫杉醇的增溶作用,并利用差示扫描量热法(DSC)、红外光谱法(IR)、X-射线衍射法和1H-NMR核磁共振法对所制备的包合物进行结构验证,选择最佳制备工艺.结果:当药物与SEB7-β-CD摩尔比均为1:70,制备时间2 h,制备温度25℃时,多烯紫杉醇增溶效果最好,溶解度为442.21 mg·L-1.经结构验证,说明形成包合物.结论:利用制备多烯紫杉醇环糊精包合物的方式,可显著提高药物的溶解度.