目的:制备促黄体激素释放激素-甲氨蝶呤(LH-RH-MTX)并考察其对表达有促黄体激素释放激素(LH-RH)受体的肿瘤细胞的毒性作用.方法:以临床抗恶性肿瘤药物甲氨堞呤(MTX)为模型药物,以促黄体激素释放激素[D-Lys6]LH-RH为导向物,通过共价键连接制备LH-RH-MTX,应用MTT法分别考察游离MTX和LH-RH-MTX对鼻咽癌HNE-1及前列腺癌PC-3细胞株的细胞毒性作用.结果:MTT法结果表明游离MTX和LH-RH-MTX对2种细胞株均有生长抑制作用,对前列腺癌PC-3细胞的抑制率大于鼻咽癌HNE-1细胞;给药12 h后抑制率达到最大;当药物质量浓度为200.0/μg·L-1,作用12 h后:LH-RH-MTX对前列腺癌PC-3细胞的抑制率可高达97.73
作者：吴学萍；谢明均；孙艳；王驰
来源：中国医院药学杂志 2011 年 31卷 1期
