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目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP).方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺.结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH 2.5,用1% PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5mg,BCA单体用量0.1mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%.结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考.

作者:田新华;林晓宁;魏峰;丰伟;黄志纯;王鹏;任磊;刁艺

来源:中国医院药学杂志 2011 年 31卷 20期

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作者:
田新华;林晓宁;魏峰;丰伟;黄志纯;王鹏;任磊;刁艺
来源:
中国医院药学杂志 2011 年 31卷 20期
标签:
替莫唑胺 聚氰基丙烯酸正丁酯 纳米粒 正交设计
目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP).方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺.结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH 2.5,用1% PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5mg,BCA单体用量0.1mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%.结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考.