目的:建立液-质联用(LC-MS/MS)法测定人血浆中哌罗匹隆浓度,并用于盐酸哌罗匹隆片人体药动学研究.方法:HPLC-MS/MS系统由Waters公司2695型HPLC仪和Quattro Premier XE MircoMass型三重四级杆串联质谱仪组成,以Waters XTerra(R) MS C18柱(2.1 mm×150 mm,5μm)为分析柱,流动相为10 mmol·L-1醋酸铵-乙腈(20∶80).血浆样品用液液萃取法处理,以多反应离子监测,非那雄胺为内标.利用该方法进行了盐酸哌罗匹隆单、多次给予8 mg及单次给予16 mg的药动学研究.结果:哌罗匹隆在0.1～30 μg·L-1范围内线性良好,最低定量限为0.1μｇ·L-1,方法回收率86.67 ％～108.86％,萃取回收率70.29％～94.11％,日内和日间精密度分别为4.06％～11.15％和8.18％～8.64％.经时血药浓度数据用DAS软件进行药动学拟合,表明盐酸哌罗匹隆的体内过程符合二室模型,且在考察剂量范围内,呈线性动力学过程.单次口服给药8 mg的tmax为(1.00±0.00)h,Cmax为(14.4±2.1)μg·L-1,AUC0-t为(34.3±8.2)pg·L-1·h;单次口服给药16 mg的tmax为(1.10±0.21)h,Cmaxx为(23.7±4.3)μg·L-1,AUC0t为(60.8±11.0)μg·L-1·h;多次口服给药8 mg的tmax为(0.95±0.16)h,Cmax为(13.9±2.4)μg·L-1,AUC0-t为(35.8±10.6)μg·L-1·h,多次给药后蓄积因子为1.35.

作者：杜青青；王凌；蒋学华

来源：中国医院药学杂志 2013 年 33卷 12期