目的:观察BI2536在体外对顺铂敏感及耐药的非小细胞肺癌细胞增殖的影响.方法:用不同浓度的BI2536处理人非小细胞肺癌细胞A549和顺铂耐药的非小细胞肺癌细胞A549/DDP 48 h后,采用MTT法测定BI2536对细胞增殖活性的影响,应用流式细胞术检测细胞凋亡的变化,Western blot法检测PLK1及PARP蛋白的表达水平的变化.结果:BI2536对A549/DDP增殖的抑制作用显著大于其对A549增殖的抑制作用,其IC50值分别为(9.9±0.4)nmol·L-1和(25.9±1.0)nmol·L-1(P＜0.01).BI2536处理48 h后流式细胞仪检测A549/DDP的凋亡率显著高于A549细胞(60.6％ vs 20.3％,P＜0.01).Western blot法检测可见随BI2536浓度升高PLK1及PARP表达下降,且A549/DDP组PARP蛋白表达下调更明显(P＜0.05).结论:BI2536可抑制顺铂耐药的A549/DDP细胞增殖,并诱导其凋亡,其作用机制可能与抑制PLK1及PARP表达有关.
作者：李峰；周玉冰；韩超；安琪；李朵璐；阚全程；段震峰
来源：中国医院药学杂志 2014 年 34卷 16期
