目的:制备掺入甲氧基聚乙二醇2000 (mPEG2000)、二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPE-PEG2000)、胆固醇-聚乙二醇2000(Chol-PEG2000)3种形式聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)的大黄素脂质体,并对其制剂学性质与体外释放性能进行评价.方法:采用薄膜分散-超声法制备掺入不同形式PEG的大黄素脂质体,分别为甲氧基聚乙二醇化大黄素脂质体(mPEG-Emo-Lip)、二硬脂酰乙醇胺-聚乙二醇化大黄素脂质体(DSPE-Emo-Lip)、胆固醇-聚乙二醇化大黄素脂质体(Chol-Emo-Lip);各脂质体采用激光散射法测定粒径,透射电镜扫描法观察形态,微拄离心法考察包封率(entrapped efficiency,EE％)、载药量(eoading capacity,LC)与泄漏率(leakage,LK％)等制剂学性质;采用动态透析法考察各脂质体在pH7.4、pH5.8以及合5％ FBS的PBS释放介质中的释放性能.结果:3种脂质体的粒径在120～140 nm之间,分布较均匀,其中mPEG-Emo-Lip粒径稍大;各脂质体包封率大于88％,栽药量为32.15～32.53mg·g-1,泄漏率低;在pH7.4、pH5.8以及含5 ％FBS的PBS释放介质中的释放度均为DSPE-Emo-Lip＞ mPEG-Emo-Lip＞ Chol-Emo-Lip.结论:采用薄膜分散-超声法制备含有不同形式PEG的3种大黄素脂质体,均具有较好的制剂学性质,其中Chol-Emo-Lip具有较强的缓释性能.

作者：沈丽萍；吕芳；颜冬雪；赵善科；刘影；孙玉琦

来源：中国医院药学杂志 2017 年 37卷 2期