目的:考察CYP2C9抑制剂胺碘酮对艾瑞昔布在大鼠体内药动学的影响.方法:40只健康雄性SD大鼠随机分为2组(n=20),实验组连续7 d灌胃胺碘酮灌胃液(40 mg·kg-1,qd),对照组灌胃等量空白灌胃液.2组均于第8天单次灌胃艾瑞昔布灌胃液20 mg·kg-1,按确定时间点取血,LC-MS/MS法测定艾瑞昔布血药浓度,DAS 2.1.1软件拟合药时曲线并计算药动学参数,SPSS 13.0软件进行统计学分析.结果:实验组和对照组的主要药动学参数如下:AUC0-24h分别为(1 814.8±693.4)ng·h·mL-1和(1 125.1±457.6) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(2 091.6±887.1) ng·h·mL-1和(1 331.3±592.6) ng·h·mL-;t1/2分别为(7.8±4.5)h和(7.4±3.8)h;tmax分别为(1.7±0.6)h和(1.46±0.60) h;CL分别为(0.01±0.01) L·h-1·kg-1和(0.02±0.01)L·h-1·kg-1;V分别为(0.11±0.05) L·kg-1和(0.17±0.07)L·kg-1;Cmax分别为(268.2±115.7)ng·mL-1和(162.2±53.0) ng·mL-1.与对照组相比,实验组大鼠的AUG24h、AUG-∞、Cmax显著增大(P＜0.05),V、CL显著减小(P＜0.05),其他参数差异无统计学意义(P＞0.05).结论:CYP2C9抑制剂(胺碘酮)对艾瑞昔布在大鼠体内的药动学产生影响.

作者：何文娟；王伟美；贡莹；张志清

来源：中国医院药学杂志 2017 年 37卷 16期