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目的:基于纳米粒的递送系统,以改善天然化合物汉防己甲素对肺癌的功效.方法:选取聚乙烯醇、普朗尼克-F127和双十二烷基二甲基溴化铵3种不同的稳定剂,采用单乳化扩散溶剂挥发法制备载汉防己甲素的PLGA纳米粒,考察不同稳定剂对载药纳米粒粒径、ξ电位以及对肺癌A549细胞摄取的影响.结果:2%,1%和0.1%浓度的PVA、PF127和DMAB制备的纳米粒呈表面光滑、大小均一的球形,粒径范围均控制在180~200 nm;药物包封率为50%~60%;体外释放实验显示,在pH7.4的PBS溶液中3组载药纳米粒均呈现缓慢持续释药;细胞学实验结果表明3组纳米粒给药系统均表现出比药物更强的抗肿瘤活性.结论:对PLGA进行表面修饰制备的纳米载体能使汉防己甲素的给药效率得到明显提升.

作者:辜明;胡慧平;史琛

来源:中国医院药学杂志 2018 年 38卷 22期

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作者:
辜明;胡慧平;史琛
来源:
中国医院药学杂志 2018 年 38卷 22期
标签:
汉防己甲素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 聚乙烯醇 普朗尼克 双十二烷基二甲基溴化铵
目的:基于纳米粒的递送系统,以改善天然化合物汉防己甲素对肺癌的功效.方法:选取聚乙烯醇、普朗尼克-F127和双十二烷基二甲基溴化铵3种不同的稳定剂,采用单乳化扩散溶剂挥发法制备载汉防己甲素的PLGA纳米粒,考察不同稳定剂对载药纳米粒粒径、ξ电位以及对肺癌A549细胞摄取的影响.结果:2%,1%和0.1%浓度的PVA、PF127和DMAB制备的纳米粒呈表面光滑、大小均一的球形,粒径范围均控制在180~200 nm;药物包封率为50%~60%;体外释放实验显示,在pH7.4的PBS溶液中3组载药纳米粒均呈现缓慢持续释药;细胞学实验结果表明3组纳米粒给药系统均表现出比药物更强的抗肿瘤活性.结论:对PLGA进行表面修饰制备的纳米载体能使汉防己甲素的给药效率得到明显提升.