目的:评价阿莫西林克拉维酸钾的质量,并探讨其人体生物等效性、生物利用度.方法:24例健康志愿者随机交叉口服阿莫西林克拉维酸钾片(参比制剂)或阿莫西林克拉维酸钾分散片(受试制剂)625 mg后,采用液质联用仪测定血浆中阿莫西林、克拉维酸钾的血药浓度,并计算药动学参数及评价生物等效性.结果:国产制剂不同批次的样品含量差异较小,生产质量稳定;但单个杂质及总杂质均高于进口制剂.参比制剂中阿莫西林Cmax(6.836±2.453)μg·mL-1、tmax(1.8±0.8)h、t1/2(1.6±0.2)h、AUC0-∞(23.2±4.2)μg·h·mL-1;克拉维酸钾Cmax(3.644±0.406)μg·mL-1、tmax(1.5±0.4)h、4/2(1.5±0.3)h、AUC0-∞ (24.1±5.6)μg·h·mL-1.受试制剂中阿莫西林Cmax (6.717±2.463)μg·mL-1、tmax(1.5±0.5)h、t1/2(1.4±0.3)h、AUC0-∞ (23.5±5.3)μg·h·mL-1;克拉维酸钾Cmax(3.597±0.399)μg·mL-1、tmax(1.6±0.3)h、t1/2(1.5±0.2)h、AUC0-∞(24.5±4.8)μg·h·mL-1.经计算可知受试制剂的单次给药后阿莫西林的相对生物利用度为96.6％,克拉维酸钾的相对生物利用度为97.3％,受试制剂与参比制剂生物等效.结论:阿莫西林克拉维酸钾分散片含量及有关物质符合药典标准,且与阿莫西林克拉维酸钾片人体生物等效性.

作者：李国春；黄正丹；李扎石；黄新武

来源：中国医院药学杂志 2019 年 39卷 6期