目的:研究参与反式-白藜芦醇(trans-resveratrol,TR)Ⅱ相代谢的主要尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGTs)亚型.方法:在体外对反式-白藜芦醇与12种主要的人重组UGT亚型进行温孵,采用液相色谱-质谱法测定其葡萄糖醛酸代谢产物,对其结构做初步分析,并考察不同UGT亚型对白藜芦醇代谢产物生成速率的影响.结果:在体外代谢系统中,白藜芦醇被UGT催化生成2种单葡萄糖醛酸代谢产物M-1和M-2,初步推断其为白藜芦醇-4′和3-葡萄糖醛酸化物,亚型UGT1A1,1A3,1A8,1A9,1A10都参与了催化产生代谢产物M-1和M-2,UGT1A6,1A7仅对M-2的生成有贡献.随着底物浓度的升高,UGT1A1,1A10催化底物产生M-1和M-2及1A8催化底物产生M-2的速率都减慢,出现了底物抑制现象.结论:UGT1 A1,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-1的产生,其中UGT1A9的贡献最大,UGT1A1,1A6,1A7,1A8,1A9,1A10参与了代谢产物M-2的产生,其中1A1和1A9贡献最大,UGT1A3也有少量参与2种代谢物的产生,其他亚型几乎都不参与反式-白藜芦醇的Ⅱ相代谢反应.
作者：王丽岩；谭爱萍；赵姗；吕国军；马小军
来源：中国中药杂志 2012 年 37卷 4期
