为提高多西紫杉醇(DTX)的水溶性及靶向性,降低不良反应,采用pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-聚-β-氨基酯(polyethyleneglycol methoxy-polylactide-poly-β-aminoester,PBAE)和非pH敏感聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(polyethyleneglycol methoxy-polylactide,PELA)2种聚合物材料,分别包载多西紫杉醇制成纳米胶束(PBAE-DTX,PELA-DTX),对胶束进行理化性质表征并研究其对小鼠Lewis肺癌细胞的活性作用.粒度测定结果显示空白及载药胶束粒径相近,均在10～ 100 nm;PBAE胶束在弱酸性条件下粒径发生变化,pH响应性较好;制备的2种载药胶束中DTX的包封率分别为(93.8±1.70)％,(87.2±4.10)％,载药量分别为(5.3±0.10)％,(4.9±0.05)％;MTT检测载药胶束对Lewis肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,pH敏感的PBAE-DTX表现出更好的细胞毒性活性;流式细胞仪检测结果显示,给药48 h后DTX,PELA-DTX,PBAE-DTX3组的凋亡细胞率分别为(20.72±1.47)％,(29.71±2.38)％,(40.91±1.90)％ (P＜0.05),表明不同多西紫杉醇制剂均能促进Lewis细胞的凋亡,PBAE-DTX的促凋亡作用更强.pH敏感性的PBAE-DTX载药胶束制备简单,稳定性好,能显著抑制Lewis肺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡.

作者：王亚杰；王杰；郝单丽；岳巧欣；谢冉；德格晶；易红；臧琛；赵庆贺；陈燕军

来源：中国中药杂志 2019 年 44卷 11期