筛选丹参酮ⅡA-甘草次酸固体脂质纳米粒(GT-SLNs)的最优处方工艺,进行体内外评价,并考察该制剂口服后对痤疮的影响.运用单因素及效应面法优化制备工艺及处方并进行验证;UPLC测定GT-SLNs中甘草次酸(GA)及丹参酮ⅡA(TSN)的体外释放过程;通过小鼠体内性激素水平、耳肿胀模型及皮脂腺组织变化考察脂质纳米粒口服后对痤疮的影响;进行药代动力学评价.筛选出脂质纳米粒的优化处方;GT-SLNs中GA及TSN的24 h累积释放率分别为65.87％±5.63％、36.13％±2.31％;口服GT-SLNs及甘草次酸-丹参酮ⅡA混合溶液(GT-Mix)后,GT-SLNs中TSN的AUC0-t及AUC0-∞分别为原药组的1.98、4.77倍,SLNs组TSN的峰值浓度为原药组的17.2倍;灌胃给予GT-SLNs后,小鼠血清中的睾酮水平均有明显下降,GT-SLNs中睾酮与雌二醇比值均显著降低,且小鼠的皮脂腺体有一定程度的萎缩.结果表明,得到的包封率良好,粒径均匀的固体脂质纳米粒对GA及TSN具有促进释放的作用;GT-SLNs可以针对雄激素增多、皮脂腺分泌异常及炎症损害这两方面的痤疮起到一定的治疗作用.
作者：陈芳宁；王秀丽；许蕊蕊；王晓杰；阮婧华
来源：中国中药杂志 2022 年 47卷 9期
