目的 制备68 Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-环状NGR(DOTA-cNGR),并评价其在正常小鼠体内的生物分布及对荷肺腺癌裸鼠的靶向显像能力.方法 以羟乙基哌嗪乙硫磺酸(HEPES)为缓冲体系(pH值5.0),水浴合成68Ga-DOTA-cNGR,HPLC测定标记率及放化纯,观察其在人血清中的稳定性.进行68 Ga-DOTA-cNGR的正常小鼠体内生物分布和荷肺腺癌裸鼠活体microPET显像,对荷肺腺癌裸鼠的瘤组织进行病理及氨肽酶N(APN)的免疫组织化学分析.采用两样本t检验分析数据.结果 68 Ga-DOTA-cNGR标记率为(99.8±0.1)％,性状稳定,在人血清中37℃保温2h后放化纯仍＞95％.正常小鼠体内生物分布结果表明,68Ga-DOTA-cNGR主要经肾排泄,血液清除迅速,肝、胃肠道摄取较少;1h肾、血液、肝、胃、肠的放射性摄取分别为(1.61±0.22)、(0.19±0.07)、(0.25±0.24)、(0.16±0.04)、(0.12±0.05) ％ID/g.荷肺腺癌裸鼠microPET显像可见肿瘤部位有放射性浓聚影,1h肿瘤与对侧正常肌肉T/NT高达7.61±0.47,经DOTA-cNGR特异性阻断后降至1.83±0.25,阻断前后差异有统计学意义(t=18.80,P＜0.05).免疫组织化学检查证实APN特异性聚集于肿瘤新生血管表面.结论 68 Ga-DOTA-cNGR易于制备,标记率和放化纯高,在人血清中的稳定性好,具有良好的代谢及肺腺瘤靶

作者：宛楠；张俊；卢晓莉；罗瑞；陈贵凤；杨瑞；杨敏；王峰；黄洪波

来源：中华核医学与分子影像杂志 2014 年 34卷 3期