目的 摸索68Ga标记的、经DOTA螯合的、含CendR基序的iNGR多肽(68Ga-DOTA-iNGR)的最佳制备条件,观察其在小鼠体内的生物分布,并初步评价其在荷瘤裸鼠的靶向显像能力.方法 取68Ga新鲜淋洗液200μl(92.5～ 129.5 MBq),通过调节pH值、反应温度、反应时间及DOTA-iNGR用量,摸索最佳标记条件.测定标记产物的体外稳定性、体内稳定性及脂水分配系数.正常小鼠经尾静脉注射68Ga-DOTA-iNGR后,分别于10、20、40、60及120 min处死,取血及主要脏器,测质量及放射性计数.建立人纤维肉瘤细胞HT-1080(表达CD13)和人结肠癌细胞HT-29(不表达CD13)荷瘤裸鼠模型,经尾静脉注射68 Ga-DOTA-iNGR,60 min后用microPET采集静态图像.采用独立样本t检验分析数据.结果 68Ga放射性活度92.5～129.5 MBq、DOTA-iNGR用量2μg、pH值4.0、90～100℃加热5～10 min时的标记率最高,可达(97.5±1.3)％.68Ga-DOTA-iNGR在生理盐水(室温)及鼠血清(37℃)中放置4h后,放化纯均大于95％,在体内代谢1h后,尿液中68Ga-DOTA-iNGR的放化纯仍大于85％.脂水分配系数为-2.71±0.18.68Ga-DOTA-iNGR在小鼠体内经肾代谢,血液清除迅速,其他脏器放射性摄取少.荷瘤裸鼠microPET显像显示,HT-1080肿瘤部位有明显放射性浓聚.结论 68Ga-DOTA-iNGR标记方法简便,标记率高,无需进

作者：赵明玄；张明如；康飞；杨卫东；王胜军；马晓伟；汪静

来源：中华核医学与分子影像杂志 2016 年 36卷 5期