目的 观察人工合成酪蛋白激酶2(CK2)选择性抑制剂四溴肉桂酸(TBCA),对各种前列腺癌细胞株雄激素受体(AR)反式激活、细胞增殖和活力的效应.方法 TBCA和基因特异性小干扰RNA(siRNA)应用到前列腺癌细胞株,Alamar blue法检测细胞生长,流式细胞术检测细胞周期分布,荧光素酶基因报道分析检测AR反式激活,免疫荧光法检测AR核定位以及定量聚合酶链反应(PCR)检测AR介导的基因表达.结果 TBCA呈剂量依赖性抑制细胞增殖和细胞周期停滞在G2/M期,半抑制浓度值(IC50)为25 mol/L.TBCA阻断AR核转位和基因表达(P<0.01).2种CK2催化亚单位都参与雄激素刺激的核转位和AR介导的基因表达(P<0.05).结论 CK2α和CK2α’亚单位都参与了AR信号转运表达,TBCA有可能成为一种有效的前列腺癌化学治疗药物.
作者:尧凯;高晓燕;黄必军;邹子君;周芳坚;李本义;韩辉
来源:中华实验外科杂志 2012 年 29卷 6期