目的 探讨叶酸修饰的负载索拉非尼及超顺磁性氧化铁(SPIO)的磁性纳米胶束的制备及其在体外对人肝癌细胞HepG2的靶向性、增殖抑制及促凋亡作用.方法 制备由叶酸修饰及无叶酸修饰的负载索拉非尼的磁性纳米胶束,将不同浓度(10.0000、5.0000、2.5000、1.2500、0.6250、0.3125 μmol/L)的纳米胶束分别与人肝癌细胞HepG2共孵育1h,以普鲁士蓝染色观察其靶向性,以噻唑蓝(MTT)法测定HepG2的增殖,以流式细胞仪检测细胞凋亡.结果 叶酸靶向纳米胶束与HepG2细胞共孵育后行普鲁士蓝染色显示细胞内存在大量铁,非叶酸靶向纳米胶束及体外竞争抑制实验普鲁士蓝染色显示细胞内铁浓度极低；MTT法显示叶酸靶向药物组对HepG2细胞的总平均抑制率为38.13％,非叶酸靶向药物组为22.54％,两者差异有统计学意义(P＜0.05)；流式细胞术显示叶酸靶向药物组的平均细胞凋亡率为17.01％,非叶酸靶向药物组为11.04％,而对照组为7.89％,叶酸靶向药物组的细胞凋亡率较非叶酸靶向药物组升高更为明显,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 叶酸修饰的负载索拉非尼的磁性纳米胶束在体外对人肝癌细胞HepG2具有良好的靶向性、增殖抑制及促凋亡作用.
作者：马靖；张磊；巩发明；张芳；张培东
来源：中华实验外科杂志 2013 年 30卷 3期
