应用反相高压液相色谱(HPLC)技术,研究了口服全反式维甲酸(ATRA)的临床药代动力学。4例初发急性早幼粒细胞白血病(APL)患者,首次服用ATRA 80mg,药物在血浆中达到高峰浓度时间(Tpeak)为1.6~2.8小时,峰浓度(Cpmax)为158~300ng/ml;血浆清除半衰期(t
1/2 β)为1.1~1.8小时。4名正常志愿者口服ATRA 50mg, Tpeak 1.5~2.1小时,Cpamx 88~163ng/ml, t
1/2 β为1.0~1.6小时。APL患者口服ATRA的药代动力学与正常人大致相同。长期口服ATRA者,发现药物在血浆中的Cpmax及浓度时间曲线下面积(AUC)明显下降,清除率显著升高。APL患者及其它白血病患者血浆中的内源性维甲酸在正常范围内(
P<0.05)。本研究有助于指导临床用药,并提示临床ATRA的抗药性与其药代动力学变化相关。
来源:中华血液学杂志 1994 年 15卷 2期