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目的 制备盐酸左氧氟沙星骨架缓释片,考察影响其在体外溶出释放的因素,并探索其在体内的药动学参数.方法 利用单因素实验设计,考察影响盐酸左氧氟沙星缓释片在体外溶出释放的因素,以自制缓释片与一级动力学模型的相关系数作为评价指标,采用正交实验设计优化盐酸左氧氟沙星处方.结果 羟丙甲基纤维素的种类和用量、乙基纤维素的用量均对药物的体外释放有显著的影响.自制盐酸左氧氟沙星缓释片可以在12 h内缓慢释放,自制片的体外释放行为符合一级动力学释放模型.以市售片作为参比制剂,以自制片为受试制剂,比较两种不同片剂在Beagle犬体内的药动学参数,结果表明,自制片的Cmax降低,tmax显著延长.结论 自制片具有良好的缓释特性和体内药动学特征.

作者:郑红;宋立倩;房东阳

来源:中南药学 2021 年 19卷 8期

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作者:
郑红;宋立倩;房东阳
来源:
中南药学 2021 年 19卷 8期
标签:
盐酸左氧氟沙星 缓释片 药动学 体外释放 正交设计
目的 制备盐酸左氧氟沙星骨架缓释片,考察影响其在体外溶出释放的因素,并探索其在体内的药动学参数.方法 利用单因素实验设计,考察影响盐酸左氧氟沙星缓释片在体外溶出释放的因素,以自制缓释片与一级动力学模型的相关系数作为评价指标,采用正交实验设计优化盐酸左氧氟沙星处方.结果 羟丙甲基纤维素的种类和用量、乙基纤维素的用量均对药物的体外释放有显著的影响.自制盐酸左氧氟沙星缓释片可以在12 h内缓慢释放,自制片的体外释放行为符合一级动力学释放模型.以市售片作为参比制剂,以自制片为受试制剂,比较两种不同片剂在Beagle犬体内的药动学参数,结果表明,自制片的Cmax降低,tmax显著延长.结论 自制片具有良好的缓释特性和体内药动学特征.