目的 制备光甘草定醇质体与立方液晶纳米粒,通过测定2种纳米制剂在离体豚鼠皮肤中的滞留量优选出适合光老化经皮给药的制剂.建立光老化模型,通过观察优选制剂对豚鼠光老化模型的治疗效果来评价药物的疗效.方法 采用注入法制备光甘草定醇质体,高压均质法制备光甘草定立方液晶纳米粒,利用Franz扩散装置考察光甘草定醇质体、立方液晶纳米粒凝胶离体鼠皮中的滞留量,优选出光甘草定经皮给药治疗光老化的纳米制剂.紫外线照射背部剃毛豚鼠建立皮肤光老化模型.雌性豚鼠随机分为模型组、基质(给予空白凝胶0.5g/只)组、维甲酸(阳性对照,0.5g/只)组和甘草定立方液晶纳米粒凝胶高、低剂量(0.50、0.25 g/只)组,治疗2周后,通过肉眼观察、HE染色、Masson染色等评价其治疗效果,用水份测定仪观察其对豚鼠皮肤含水量的影响.结果 2种纳米制剂凝胶的鼠皮滞留量最高者为光甘草定立方液晶纳米粒凝胶.豚鼠皮肤光老化模型建立成功,HE染色、Masson染色等结果表明光甘草定立方液晶纳米粒对光老化有明显的治疗效果,使光老化皮肤的含水量显著升高(P<0.05).结论 光甘草定立方液晶纳米粒在离体鼠皮中的滞留较高,对豚鼠皮肤光老化模型治疗效果显著,为光甘草定的临床应用提供了新的方法与思路.
作者:王丽峰;丁苗苗;何新;王艳;刘昌孝
来源:药物评价研究 2020 年 43卷 10期