目的:将盐酸普萘洛尔(PPL· HCl)制备成一种立方液晶纳米制剂,并对其进行体外评价.方法:以粒径、包封率为评价指标,采用注入法制备盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒(PPL· HCl-Cubs)并优化其制备工艺,通过单因素考察及星点设计-效应面法优化最佳处方组成,并对制备的PPL· HCl-Cubs进行粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外释放等研究.结果:优化的最佳制备工艺为:磁力搅拌速度600 r·min-1,搅拌温度20℃,搅拌时间1h,高压均质压力800 bar,均质次数7次;以制成100 g PPL·HCl-Cubs计,最佳PPL·HCl用量3.5g,单油酸甘油酯用量9 g,泊洛沙姆407用量1.5g.最优处方制得的PPL·HCl-Cubs粒径为(106.17±4.03) nm,多分散指数为0.216±0.009,Zeta电位为(-29.73±1.23)mV,包封率为(52.92±1.61)％,载药量为(3.26±0.09)％;PPL·HCl-Cubs呈球状,表面圆滑,为双菱形(Pn3m)立方液晶晶格,体外释放符合Ritger-Peppas方程.结论:本文优化得到的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒工艺条件及处方配比合理可靠.
作者：曾令军；房盛楠；张灵娜；宋洪涛；陶春
来源：中国药师 2020 年 23卷 6期
