目的:以抗血小板聚集效应物质人参皂苷Rb1为对象,研究硫酸氢氯吡格雷片对血塞通分散片血浆蛋白结合率影响.方法:首先建立PBS透析外液、健康受试者空白血清中人参皂苷Rb1的HPLC测量方法,选用平衡透析考查血塞通单用和联合氯吡格雷血浆蛋白结合率的差异;以家兔血清白蛋白(PDB ID 3V09)为模板选用同源模建方法构建受试者空白血清白蛋白(HSA)三维空间结构,用PRO-CHECK和ERRAT方法对两种蛋白合理性进行评价,采用分子模拟技术研究上述药物与HSA结合情况,多层面考查血塞通及氯吡格雷在血浆蛋白结合率方面的作用特征.结果:血塞通在高(人参皂苷Rb1含量5.0 μg/mL)、中(人参皂苷Rb1含量1.0 μg/mL)、低(人参皂苷Rb1含量0.4 μg/mL)下与健康受试者空白血清蛋白结合率分别为(58.17±3.82)％、(57.43±3.21)％、(55.63±3.42)％,当合并加入含2.0 μg/mL硫酸氢氯吡格雷的片剂后血塞通血浆蛋白结合率分别下降为(46.54±3.35)％、(49.25±3.56)％、(48.15±3.76)％,分子模拟结果显示化合物均与健康受试者空白血清白蛋白存在不同程度的竞争结合效应.结论:氯吡格雷对血塞通血浆蛋白结合率存在影响.
作者：马世堂；戴国梁；毕肖林；龚美蓉；熊友谊；居文政；谈恒山
来源：中药材 2016 年 39卷 4期
