目的:考察双花百合片对人肝微粒体中7种细胞色素P450(CYp450)亚型酶的体外抑制作用,预测临床发生药物代谢性相互作用的可能性,为人体体内实验以及临床合理用药提供一定的科学指导.方法:分别以特异性探针作为底物,在人肝微粒体代谢体系中,考察双花百合片的化学成分对CYP1 A2、CYP3A、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1活性的影响.通过LC-MS测定各代谢物生成量,使用Origin75、Graphpad Prism6等软件计算出代谢酶的残余活性、IC50及Ki等数据,判断双花百合片对代谢酶的抑制作用.结果:多个化学成分对CYP450显示了抑制效应.表小檗碱对7种CYP450亚型酶都显示了强烈的的抑制作用,IC50分别为8.4、7.9、8.8、11、14、14、12 μmol/L.表小檗碱对CYP3A和CYP2C9的Ki分别为6.4和8.6μmol/L.结论:患者服用双花百合片可能会引起因抑制CYP450酶产生的副作用.因此双花百合片与CYP450酶的底物联合使用时,应注意可能因代谢引起的相互作用,减少不良反应.
作者：徐敏；郑璐；吴斌；霍晓奎；丛海建；相婷；黄珊珊
来源：中药材 2016 年 39卷 9期
