雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1,98%与血浆蛋白结合,(t1/2)约10~20分钟,大部分在肝内代谢转化成较弱的雄酮及无活性的5β-雄酮,并与葡糖醛酸或硫酸结合,由尿排出。
参与专家:赵维刚
(1)药效学 本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药,其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,是细胞周期S期特异性药物。
(2)药动学 静脉注射后,大部...
参与专家:药品库编写组、高明
药效学
本品对垂体促性腺激素的释放有一定抑制作用,但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性,但有明显的抗雌激素作用。与雌激素合用,抑制排卵。
药动学
口服后生物半衰期明显比左...
参与专家:赵维刚
雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。
参与专家:赵维刚
(1)药效学 具有广谱抗肿瘤活性,属于抗有丝分裂的细胞周期特异性药物,通过阻滞微管蛋白聚合形成微管,使肿瘤细胞分裂增殖停止于有丝分裂中期(M),从而产生抗肿瘤作用。
(2)药动学 静脉后在肝脏中药物浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗瘤谱广,为细胞周期特异性药物,将细胞阻断于M期。作用机制与紫杉醇相同,抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻。
(2)药动学 本品的药动学特点与剂量无关,符合三室药代动力学模型。...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnul...
参与专家:赵维刚
1.药效学 对多种肿瘤细胞均有抑制作用。铂原子可与DNA链形成链内和链间交联,阻断DNA的复制和转录。
2.药动学 以130mg/m2静脉连续滴注2小时,血药浓度峰值为5.1(±0.8)μg/ml,曲线下面积( AUC)为189(...
参与专家:药品库编写组、高明
药效学
雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnula...
参与专家:赵维刚
1.
孕激素作用:药效学 孕激素通过染色体的交互作用,增加RNA的合成,使增殖期子宫内膜变为分泌期。长期应用可以抑制垂体前叶黄体生成素LH的释放,抑制排卵。长期大剂量应用使子宫内膜腺癌和乳腺癌组织…
参与专家:赵维刚