…显示没有蓄积作用。
(2)尿中排泄:前列腺癌患者注射本品,原形药物及代谢物在尿中排出。
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品及其代谢物α-羟基氟他胺与雄激素竞争受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。
2.药动学 口服吸收快而完全,为1小时。主要活...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品在肝脏经氧化[(R)-对映体]及葡糖醛酸化[(S)-对映体]被广泛代谢,但其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体。
2.药动学 口服吸收良好,蛋白结合率高达98%,在肝脏代谢,其代谢产物经尿和粪...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品是促性腺激素释放素(GnRH)类似物,对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体促性腺激素释放素(GnRH)受体的亲和力都很强,抑制促性腺激素释放素的合成,从而引起血清睾酮水平的下降。
2.药动学
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参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品属于促黄体生成素释放激素(GnRH)的类似物,可抑制垂体促黄体生成素的合成,引起血清睾酮(男性)和血清雌二醇(女性)的下降。
2.药动学 本品具有几乎完全的生物利用度,每四周用药一次,...
参与专家:药品库编写组、程庆砾