…90分钟,口服几乎完全吸收,生物利用度为76%~93%,大部分贮存在肝内,由胆汁排至肠道中叶酸可被再吸收,形成肠肝循环。30%经肾脏排泄,少量由胆汁排泄,分布半衰期(t1/2)为…
参与专家:白洁
化学式
适应证
用法用量
不良反应
指南规范
循证文献
病例文献
1.巨幼细胞性贫血。
2.预防叶酸缺乏症。
3.降低胎儿神经管畸形发生的危险。
4.慢性溶血性贫血所致的叶酸缺乏症
口服。
1. 治疗用①成人:一次5~10mg,一日15~30mg,用到红细胞数量恢复正常为止;维持量,一日2.5~10.Omg。
②小儿:可酌情给予一日5~15mg。一次5mg,一日3次。
2. 预防用成人:一次0.4mg,一日1次。
1.消化系统 胃寒、厌食、恶心、腹胀。
2.泌尿系统 大量服用可有黄色尿。
3.过敏反应 偶见。
麻醉效能、毒性均强于盐酸普鲁卡因。有较强的收缩血管作用,起效快,渗透性差,有兴奋中枢神经作用。…
参与专家:药品库编写组、肖健云
1.药效学
(1)叶酸系由蝶啶、对氨基苯甲酸和谷氨酸组成的水溶性B类维生素,为机体细胞生长和繁殖必需的物质。
(2)叶酸在体内以四氢叶酸(THF)的形式传递碳基团,参与体内很多生化反应。
(3)…
参与专家:药品库编写组、黄跃生
1. 药效学①“解救”叶酸拮抗物的毒性反应,限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害。
②利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA和蛋白质合成,为叶酸在体内的活化形式。
2. 药动学 口服达峰时间(t…
参与专家:白洁
(1)药效学
1.降压。使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,醛固酮分泌减少,血管阻力减低,抑制缓激肽的降解,作用于周围血管而降低阻力。
2.减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学 为广谱抗癫痫药。
抗癫痫 在体内的主要代谢产物为苯巴比妥,共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟γ-氨基丁酸(GABA) 的作用。在治疗浓度时可降低谷氨...
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学
(1)本品为细胞合成核苷酸的重要辅酶,参与体内甲基转换及叶酸代谢。缺乏可致叶酸缺乏,并因此导致DNA合成障碍,影响红细胞的发育与成熟。
(2)本品促使甲基丙二酸转变为琥珀酸,参与三羧…
参与专家:药品库编写组、黄跃生
1.药效学 本品系属乙胺嘧啶类抑菌药。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属具有抗菌活性。其作用机制为干扰细菌合成叶酸,选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性,阻止细菌核酸和蛋白质的合成。
2.药动学 …
参与专家:张海涛
1.药效学 抑制疟原虫的裂殖。作用机制是抑制滋养体的分裂,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成,使核酸合成减少。
2.药动学 口服达峰时间( tmax)…
参与专家:药品库编写组、张海涛
药效学:高剂量甲氨蝶呤解救,促使甲氨蝶呤更多进入肿瘤细胞内;与氟尿嘧啶同时应用提高氟尿嘧啶疗效,提高亚甲基四氢叶酸还原酶的浓度可使氟尿嘧啶抑制脱氧胸苷酸的作用增强。
参与专家:药品库编写组、高明