(1)药效学 血管扩张作用。通过一氧化氮的释放,导致环鸟苷酸( cGMP)增加,继而降低细胞液中的游离钙浓度而松弛平滑肌细胞,对静脉的扩张作用超过对小动脉的扩张,具有扩张冠状动脉的作用。
(2)药动学 舌下给药吸收迅速完全,生物利用度80%;口服因首关代谢生物利用度仅为8%。蛋白结合率60%。舌下给药2~3分钟起效,5分钟达最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 抑制脂肪组织的降解;减少肝脏三酰甘油的酯化;增强脂蛋白脂肪酶的活力;降低(PAI-I)合成;加强纤溶。
(2)药动学 半衰期约15~45分钟,2/3以不变形式自尿排出。
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解。减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯(TG)在肝中合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用。
(2)药动学 呈线性药代动力学特性。在3~5日之内可以达到稳态血药浓度,口服后绝对生物利用度大约26...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药理作用1)α、β受体阻断作用
在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,证实本药有α及β受体阻断作用,其作用比值约为1:8。
2)降压作用
在自发性高血压大鼠 (SHR) 及易发脑卒中大鼠 (SH...
参与专家:屈正
1.药效学:比索洛尔是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2-受体仅有很低的亲...
参与专家:屈正
1. 药效学
苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞,...
参与专家:屈正
1.药理作用
临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应,抑制异丙肾上腺素引起的心动过速,改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应,减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所...
参与专家:屈正