1.药效学 属于环吡咯酮类化合物,但药理作用与苯二氮卓类药物相似。
1镇静、催眠:它们作用于GABAA受体/氯离子通道复合物中苯二氮卓受体的不同结合位点。动物实验和临床应用均…
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 结构与司来吉兰相似。本品为新型第二代炔丙胺,不仅能选择性、不可逆地抑制单胺氧化酶-B,还可通过刺激蛋白激酶C磷酸化、下调蛋白激酶C等多种神经保护途径来减少细胞死亡。
2.药动学 本品口服…
参与专家:药品库编写组、胡志强
…浓度较脑干中浓度更高。半衰期(t1/2)5~6小时。表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。在体内不代谢,以原形药物从尿和粪便(1%~2%)中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。
参与专家:药品库编写组、胡志强
…的镇静催眠作用强于巴比妥类,宿醉的不良反应低于巴比妥类。
③抗惊厥与抗癫痫作用。增强突触前抑制,抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起的异常放电的扩散,但不能消除原发病灶的异常放电。
④骨骼肌松弛作用。…
参与专家:药品库编写组、张建宁
…GABA在中枢神经系统的抑制。能够明显缩短入睡潜伏期,延长睡眠时间,减少觉醒次数。主要是延长慢波睡眠第Ⅱ期、缩短第Ⅳ期,对于快速眼动睡眠时间的影响不明显。
③抗惊厥与抗癫痫作用。可能由于增强突触前抑制,抑制…
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 为短至中效苯二氮卓类药物。
(1)抗焦虑作用。能选择性地抑制边缘系统中的海马和杏仁核神经元电活动的发放和传播
。
(2)镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中...
参与专家:药品库编写组、张建宁
…小时,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率92%,平均消除半衰期为2~4小时,在肝脏代谢为无药理活性的代谢物,约56%通过肾脏排泄;37%经粪便排泄,本品对肝药酶无诱导作用,老年人及肝功能不全者,清除率低…
参与专家:药品库编写组、张建宁
1.药效学 本品是具有中度亲和力的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。当谷氨酸以病理量释放时,本品会减谷氨酸的神经毒性作用;当谷氨酸释放过少时,本品可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递。临床研究表...
参与专家:药品库编写组、胡志强
1.药效学
为可逆性抗胆碱酯酶(AChE)抑制药,通过抑制AChE而增加乙酰胆碱(ACh)的含量,既可抑制血浆中的AChE,又可抑制组织中的AChE;还可激动M受体和N受体,促进ACh释放;还可促进脑组织对葡萄糖的利...
参与专家:药品库编写组、胡志强
…迅速、完全地水解为坎地沙坦 (绝对生物利用度为15%),生物利用度约42%。口服后达峰时间为2~4小时。在体内t1/2为约9小时。血浆蛋白结合率大于99%,表观分布容积为0.13L…
参与专家:药品库编写组、胡志强