1.药效学 本品在远曲小管和集合管抑制Na+和Cl-的重吸收,增加Na+和Cl-的排出;抑制Na+- K+和Na+ -H+ 交换,使K+和H+排出减少,有潴钾作用。本品利尿作用比氨苯蝶啶强,为排钠留钾利尿药中作用最强者。
...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品及其代谢物α-羟基氟他胺与雄激素竞争受体,并与雄激素受体结合成复合物,进入细胞核,与核蛋白结合,抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长。
2.药动学 口服吸收快而完全,为1小时。主要活...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 竞争性、高选择性地拮抗前列腺、尿道和膀胱底部平滑肌的肾上腺素α1受体,使与前列腺增生相关的尿道张力、阻力和压力降低,改善膀胱出口梗阻和膀胱不稳定性有关的症状。
2.药动学 口服后吸收快...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品在肝脏经氧化[(R)-对映体]及葡糖醛酸化[(S)-对映体]被广泛代谢,但其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体。
2.药动学 口服吸收良好,蛋白结合率高达98%,在肝脏代谢,其代谢产物经尿和粪...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本药作用于始端远曲小管管腔膜上皮细胞,抑制Na+、Cl-的重吸收,产生利尿作用。通过Na+-K+交换,尿中K+排出增加。在近曲小管还可抑制碳酸酐酶,HCO3-排出量增多。本药抑制肾小管对Na+和Cl-的...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 可使阴茎海绵体cGMP水平增高,松弛平滑肌,血液充盈,利于勃起。
2.药动学 口服可迅速吸收,tmax为30~120分钟,有显著首关消除效应,口服生物利用度约为15%。血浆蛋白结合率约为95%。本品主要...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品为肾上腺素α1 受体拮抗剂,是受体亚型αlA的特异性拮抗剂。其中αlA主要存在于前列腺、膀胱颈部和尿道平滑肌,因此本品对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有选择性拮抗作用,降低尿道内压曲...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品是高选择性α1受体拮抗药。普通片可降血压,控释片则对血压影响较小。
2.药动学 口服吸收,控释片比普通片具有更为平稳的血浆药物浓度参数。控释片tmax为8~9小时,其Cmax约为普通片的1/3...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学 本品对蛋白分解酶具有抵抗力,对垂体促性腺激素释放素受体具有亲和力,从而抑制垂体-性腺轴功能,抑制睾丸分泌雄激素。
2.药动学
(1)血药浓度:皮下给予本品,原形药物和代谢物的血药浓度显...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
1.药效学
①利尿作用:本药作用于髓袢升支粗段,减少该部位对H+、Na+、Cl-、K+、Mg2+、Ca2+的重新收,使这些离子排出增多。
②降压作用:降压作用较弱,抗血管升压素作用较强。
2.药动学 用于利尿时,...
参与专家:药品库编写组、程庆砾