目的考察格列吡嗪控释片体外药物释放特征和体内外相关性. 方法分别采用3种不同pH值的缓冲溶液作为释放介质,并对pH 6 8的释放介质分别采用3种不同的转速来测定格列吡嗪控释片的体外药物释放度,考察释放介质pH值和转速对释放度的影响.用Loo-Riegelman法计算格列吡嗪控释片在健康男性受试者体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放度线性回归,进行体内外相关性考察.结果 格列吡嗪控释片在不同pH值释放介质中的释放度一致,均符合零级动力学,且不受转速影响.将体内累积吸收百分数y与相应时间在pH 6 8释放介质中的体外释放百分数x进行线性回归(n=7),回归方程为y=0 690 4x+22 941, r=0 952 8.结论 格列吡嗪控释片的释放度不受释放介质pH值和转速的影响,释药恒速.体外释放累积百分数与体内吸收百分数呈A级相关,具有良好的体内外相关性.
作者：周新腾；姜斯博；石晓东
来源：国际药学研究杂志 2009 年 36卷 6期
