目的 制备白头翁皂苷B4(AB4)和程序性死亡配体1(PD-L1)小干扰RNA(siP)共递送环精氨酰甘氨酸天冬氨酸序列(cRGD)修饰靶向脂质体(AB4/siP-c-L),并考察其体外细胞摄取行为.方法 采用乙醇注入法制备cRGD修饰的AB4靶向脂质体(AB4-c-L),将AB4-c-L与20 nmol/L的siP等体积混合,通过静电吸附得到AB4/siP-c-L.分别采用激光散射粒径测定仪、透射电子显微镜、超滤离心法、透析法、琼脂糖凝胶电泳法考察AB4/siP-c-L的粒径、Zeta电位、形态、包封率、药物含量、体外释放行为、血清稳定性.分别采用流式细胞术和共聚焦激光扫描技术评价小鼠Lewis肺癌细胞LLC对AB4/siP-c-L的摄取及其在细胞内的分布情况.结果 AB4/siP-c-L的平均粒径为(187.4±3.1)nm,Zeta电位为(33.5±1.4)mV,形态呈类球形,AB4的包封率和含量分别为(95.2±0.4)％、(1.0±0.2)mg/mL;AB4/siP-c-L可较好地包裹siP,并具有较好的血清稳定性、pH敏感性以及缓释特性.LLC细胞对AB4/siP-c-L的摄取率显著高于游离药物,并能实现细胞质内富集.结论 AB4/siP-c-L可有效实现AB4与基因药物siP共载,且对LLC细胞具有一定的体外靶向性.
作者：万安平；张婧；周雄；冯育林；刘骏；何瑶；李翔
来源：中国药房 2023 年 34卷 1期
