目的探讨新型全反式维甲酸( ATRA)衍生物4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯( ATPR )的在体肠吸收特性。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型并采用高效液相色谱( HPLC)法测定灌流液中的ATPR、ATRA的浓度,分别计算100、250、500、1000 mg/L ATPR在空肠及ATPR、ATRA在不同肠段的吸收速率常数( Ka )和有效渗透系数( Pef )。结果随着ATPR浓度的增加,其Ka、Pef值分别为(6.77依1.84)×10-3、(14.85依3.46)×10-3、(12.48依3.15)×10-3、(3.03依0.73)×10-3/s 和(0.61依0.17)×10-3、(1.41依0.25)×10-3、(1.23依0.30)×10-3、(0.29依0.07)×10-3 cm/s,均先增加后减小,存在高浓度饱和现象。灌流液在各肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的Ka 和Pef差异均无显著性(P>0.05),且与ATRA在4个肠段的Ka 和Pef比较差异无显著性(P>0.05)。结论 ATPR在大鼠肠道内的吸收机制可能为主动转运或易化扩散,且在全肠段内无特定吸收窗。
作者：詹侠；陈飞虎；汤继辉；徐亚运
来源：安徽医科大学学报 2014 年 1期
