目的:设计合成一类6-(取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂.[ HT5W〗方法:以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Born方法进行体外药理实验.结果:共合成6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、1HNMR确证结构. 初步的体外药理实验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用.结论:首次合成了11个6-[4-[4-(取代苯乙酮基)哌嗪基]苯基] -4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,其中化合物(4)抑制血小板聚集作用的活性最强,与先导化合物CCI 17810相当,化合物(3),(9),(11)等也有较强的活性.
作者：吴秋业；倪瑾；吴波；刘超美；张广明；廖洪利
来源：第二军医大学学报 2000 年 21卷 10期
