目的:研究不同取代氨基侧链的引入对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集活性的影响.方法:以乙酰基为连接片段,引入不同的取代氨基,设计合成一系列化合物;体外药理实验参考Born方法进行.结果:设计合成了10个目标化合物,其中8个未见报道,所有化合物均经过1HNMR等确证;所有化合物都具有抗血小板聚集的活性,其中化合物(6f)、(6g)、 (6h)和(6j)的抗血小板聚集活性较强,化合物(6g)和(6j)的活性是 6-[4-(吡啶基-4-氨基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮 (MCI-154)的5倍.结论:引入不同的取代氨基对哒嗪酮类化合物抗血小板聚集的活性有影响.
作者:章杰兵;柴晓云;俞世冲;古卓良;周国华
来源:第二军医大学学报 2009 年 30卷 7期