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目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察.结果 优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1;30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min.以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46) μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%.药物体外释放30 d累计释放度达86.33%.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果.

作者:林丽;黄华;张涛;张雁翎;钟晓东

来源:第三军医大学学报 2014 年 36卷 3期

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作者:
林丽;黄华;张涛;张雁翎;钟晓东
来源:
第三军医大学学报 2014 年 36卷 3期
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伊潘立酮 微球 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 乳化-溶剂挥发法 正交设计 iloperidone microspheres PLGA emulsion-solvent evaporation method orthogonal experiments
目的 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度.方法 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察.结果 优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1;30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min.以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46) μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%.药物体外释放30 d累计释放度达86.33%.结论 采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果.