目的 以艾滋病病毒(HIV)gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测试.方法 以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环及芳杂环.ELISA法检测其抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性.荧光素酶法检测化合物抗HIV活性.结果 化合物结构经NMR、MS得到确认,其中5个化合物(7b、7c、7d、7e、7g)具有抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性,其中7d活性最强.该化合物能抑制HIV-1 SF33病毒株的复制,其IC50为20 μmol/L.结论 合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制HIV gp41六螺旋束结构的形成来抑制HIV的复制.
作者：王海波；陈之朋；裘佳寅；余小玲；谢扬；刘叔文
来源：南方医科大学学报 2013 年 33卷 2期
