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目的 探讨灯盏生脉胶囊6种有效组分对细胞色素P450酶(CYP450酶)4种主要亚型(同工酶)的作用.方法 采用大鼠肝微粒体体外孵育的方法和液质联用(LC/MS/MS)技术,通过体外cocktail高通量筛选,选择不同的CYP450酶同工酶特异性探针底物与灯盏生脉有效组分共同孵育,比较灯盏生脉有效组分对大鼠肝微粒体中CYP450酶同工酶抑制作用.结果 五味子甲素对大鼠肝微粒体CYP3A1、2C6及2C11有弱抑制作用,五味子酯甲对CYP3A1及2C11有弱抑制作用,IC50值均在10~50 μmol/L之间.结论 本研究初步界定参与灯盏生脉胶囊有效组分代谢的大鼠CYP450酶同工酶,及其有效组分对大鼠CYP450酶同工酶的抑制作用,为灯盏生脉胶囊与其他药物的联合使用提供科学依据.

作者:黎奔;陈俊平;钟玲;段晓红;郭建文;蔡业峰

来源:广东医学 2011 年 32卷 24期

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作者:
黎奔;陈俊平;钟玲;段晓红;郭建文;蔡业峰
来源:
广东医学 2011 年 32卷 24期
标签:
灯盏生脉胶囊 细胞色素P450酶 抑制作用
目的 探讨灯盏生脉胶囊6种有效组分对细胞色素P450酶(CYP450酶)4种主要亚型(同工酶)的作用.方法 采用大鼠肝微粒体体外孵育的方法和液质联用(LC/MS/MS)技术,通过体外cocktail高通量筛选,选择不同的CYP450酶同工酶特异性探针底物与灯盏生脉有效组分共同孵育,比较灯盏生脉有效组分对大鼠肝微粒体中CYP450酶同工酶抑制作用.结果 五味子甲素对大鼠肝微粒体CYP3A1、2C6及2C11有弱抑制作用,五味子酯甲对CYP3A1及2C11有弱抑制作用,IC50值均在10~50 μmol/L之间.结论 本研究初步界定参与灯盏生脉胶囊有效组分代谢的大鼠CYP450酶同工酶,及其有效组分对大鼠CYP450酶同工酶的抑制作用,为灯盏生脉胶囊与其他药物的联合使用提供科学依据.