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目的 探讨依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用.方法 雄性SD大鼠,正常组喂食普通饲料,其余组喂食高脂饲料,复制饮食性高胆固醇血症大鼠模型.依折麦布组除喂食高脂饲料外,每天灌胃给药,连续给药4周,测定大鼠血清、粪便、肝脏的总胆固醇,并测定大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPClL1 mRNA和蛋白的表达水平.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清、粪便总胆固醇含量均显著上升(P<0.01),肝脏总胆固醇含量上升(P<0.05).与模型组比较,依折麦布组大鼠血清、肝脏总胆固醇含量均显著下降(P<0.01),粪便总胆固醇含量显著上升(P<0.01).依折麦布组大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPC1L1 mRNA和蛋白的表达与模型组、正常组比较均显著下降(P<0.01).结论 依折麦布能降低饮食性高胆固醇血症大鼠血清和肝脏总胆固醇含量,增加粪便总胆固醇排出,并能抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1的表达,其抑制CYP7A1表达可能与下调LXRα有关.

作者:方沐潮;曹乐;贝伟剑

来源:广东药学院学报 2015 年 31卷 2期

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作者:
方沐潮;曹乐;贝伟剑
来源:
广东药学院学报 2015 年 31卷 2期
标签:
依折麦布 NPC1L1 CYP7A1 LXRα 高胆固醇血症 Ezetimibe NPC1L1 CYP7A1 LXRα hypercholesterolemia
目的 探讨依折麦布对饮食性高胆固醇血症大鼠胆固醇吸收及代谢相关靶点的调节作用.方法 雄性SD大鼠,正常组喂食普通饲料,其余组喂食高脂饲料,复制饮食性高胆固醇血症大鼠模型.依折麦布组除喂食高脂饲料外,每天灌胃给药,连续给药4周,测定大鼠血清、粪便、肝脏的总胆固醇,并测定大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPClL1 mRNA和蛋白的表达水平.结果 与正常组比较,模型组大鼠血清、粪便总胆固醇含量均显著上升(P<0.01),肝脏总胆固醇含量上升(P<0.05).与模型组比较,依折麦布组大鼠血清、肝脏总胆固醇含量均显著下降(P<0.01),粪便总胆固醇含量显著上升(P<0.01).依折麦布组大鼠肝脏CYP7A1、LXRα、小肠NPC1L1 mRNA和蛋白的表达与模型组、正常组比较均显著下降(P<0.01).结论 依折麦布能降低饮食性高胆固醇血症大鼠血清和肝脏总胆固醇含量,增加粪便总胆固醇排出,并能抑制肝脏CYP7A1及小肠NPC1L1的表达,其抑制CYP7A1表达可能与下调LXRα有关.