表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对非小细胞肺癌患者治疗具有里程碑的意义.第一代EGFR-TKI(如吉非替尼和厄洛替尼)或第二代EGFR-TKI(如阿法替尼和达克替尼)可有效治疗EGFR驱动突变的非小细胞肺癌患者,尤其是EGFR外显子19缺失或外显子21的患者L858R突变.由于获得性耐药,几乎所有病例在1至2年后都会出现疾病复发.最常见耐药突变是外显子20中的EGFR T790M二级突变.奥希替尼是靶向T790M突变的第三代EGFR-TKI,并且已证明对EGFR突变肺癌具有高效杀伤力.然而,已观察到对第三代EGFR-TKI的C797S三级突变获得性耐药的发生.本文回顾了这些耐药机制并讨论EGFR-TKI耐药的应对策略.
作者:姜俊;任新玲
来源:国际呼吸杂志 2020 年 40卷 1期