哺乳动物西罗莫司靶蛋白(mammalian target of sirolimus,mTOR)参与细胞周期调控的多个步骤,是调节细胞生长的关键蛋白,在细胞中以两种复合物的形式存在,即mTORC1和mTORC2.mTOR被异常激活后会促使癌细胞的高速分化,而其活性被抑制后能使细胞周期阻滞在G1期.近几年的研究证明,mTOR是抗癌、免疫抑制和抗衰老治疗的重要靶点.根据作用位点不同,以mTOR为靶点的抑制剂主要分为两类,即作用于FKBP12蛋白连接区的西罗莫司衍生物和作用于ATP连接区的小分子化合物.现已有多种用于抗癌或免疫抑制的西罗莫司衍生物类药物上市,而针对ATP竞争性mTOR抑制剂的研究也成为热点.
作者：曹爽；钟武
来源：国际药学研究杂志 2014 年 41卷 1期
