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阿尔茨海默病(AD)是一种慢性神经退行性疾病,脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的异常聚集和沉积被认为是导致AD发生的主要原因。β分泌酶1(BACE1)是水解淀粉样前体蛋白(β-APP)生成Aβ的限速酶,成为干预AD进程的理想靶点。自从BACE1被克隆和鉴定后,人们设计和开发了多种结构类型的BACE1抑制剂。本文以基于结构发现的BACE1抑制剂的核心骨架为主线,对BACE1抑制剂的研究情况进行综述。

作者:刘家阔;顾为;聂爱华

来源:国际药学研究杂志 2016 年 1期

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作者:
刘家阔;顾为;聂爱华
来源:
国际药学研究杂志 2016 年 1期
标签:
β分泌酶1 抑制剂 模拟肽 小分子 BACE1 inhibitor peptide mimic small molecule
阿尔茨海默病(AD)是一种慢性神经退行性疾病,脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的异常聚集和沉积被认为是导致AD发生的主要原因。β分泌酶1(BACE1)是水解淀粉样前体蛋白(β-APP)生成Aβ的限速酶,成为干预AD进程的理想靶点。自从BACE1被克隆和鉴定后,人们设计和开发了多种结构类型的BACE1抑制剂。本文以基于结构发现的BACE1抑制剂的核心骨架为主线,对BACE1抑制剂的研究情况进行综述。