目的 研究小分子抑制剂SYHA1809在比格犬体内的药动学.方法 采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法进行测定.将比格犬随机分为单次静脉给药组(3.75 mg/kg)、单次低剂量灌胃组(3.75 mg/kg)、单次中剂量灌胃组(7.5 mg/kg)、单次高剂量灌胃组(15 mg/kg)和多次灌胃组(7.5 mg/kg,每天1次,连续7 d),每组6只,雌雄各半.各组比格犬按照设定的时间点收集血浆样品,经预处理后进行LC-MS/MS定量分析,获得的数据采用Phoenix WinNonlin 8.0软件计算药动学参数.结果 SYHA1809静脉注射给药后,在比格犬体内的CL为(2.70±0.48)mL/(min·kg),稳态分布体积为0.757 L/kg,t1/2为(3.35±1.36)h;单次灌胃给予低、中、高剂量的SYHA1809后,其在比格犬体内的平均tmax为(0.53±0.02)h,血药浓度随给药剂量的增加而升高;单次灌胃给予3.75 mg/kg的SYHA1809后,绝对生物利用度为83.5
作者：刘晓琳；杨汉煜；王小彦；康凯；梁敏
来源：中国药房 2023 年 34卷 17期
