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目的 制备奥贝胆酸并对其合成工艺进行优化.方法 以(E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸为原料,经过双键氢化还原、α-乙基构型翻转、羰基立体选择性还原等反应制备奥贝胆酸.结果 制备的化合物经过1H NMR、13C NMR、MS进行结构确证,对合成工艺路线的关键步骤进行了优化,总收率为69%.结论 设计出符合工业化生产的奥贝胆酸制备工艺,保证原料药的安全性及质量可控性,提升药品质量,达到国家药品评审中心(CDE)申报要求.

作者:赵雨婷;王进敏;程晓峰;甄志彬;霍彩霞

来源:国际药学研究杂志 2018 年 45卷 8期

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作者:
赵雨婷;王进敏;程晓峰;甄志彬;霍彩霞
来源:
国际药学研究杂志 2018 年 45卷 8期
标签:
奥贝胆酸 合成 工艺优化 obeticholic acid synthesis process optimization
目的 制备奥贝胆酸并对其合成工艺进行优化.方法 以(E)-3α-羟基-6-亚乙基-7-酮-5β-胆烷-24-酸为原料,经过双键氢化还原、α-乙基构型翻转、羰基立体选择性还原等反应制备奥贝胆酸.结果 制备的化合物经过1H NMR、13C NMR、MS进行结构确证,对合成工艺路线的关键步骤进行了优化,总收率为69%.结论 设计出符合工业化生产的奥贝胆酸制备工艺,保证原料药的安全性及质量可控性,提升药品质量,达到国家药品评审中心(CDE)申报要求.