通过评述CDK4/6抑制剂帕博昔布、丙肝NS3/4A蛋白酶抑制剂司美匹韦和NS5A抑制剂Elbasvir等“重磅炸弹”新药合成及工艺过程,对其中工艺研究的重点难点和瓶颈反应进行全面分析,揭示关键反应的优化以及分离纯化节点的选择实施,是整个工艺绿色化的重点.同时对手性相转移催化技术、酶催化方法和SFC分离技术等绿色手段在合成工艺中的应用进行了案例解析.总结出一些基本的工艺特点和规律,最后展望了工艺绿色化的一些新前沿、新亮点.
作者:张霁;张英俊;聂飚
来源:中国医药工业杂志 2017 年 48卷 2期