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甘草酸在体内水解成甘草次酸,甘草次酸的化学结构类似于甾体激素,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物.甘草酸和甘草次酸是甾体激素代谢失活酶(尤其是Ⅱ型11β-羟化甾体脱氢酶)抑制剂,可提高内源性和外源性皮质激素的活性.甘草酸和甘草次酸又可作为配体,与皮质激素受体结合呈现出糖皮质激素、盐皮质激素样作用.因此长期使用甘草或甘草酸类药物产生的盐皮质激素样作用可用于艾迪生病的治疗,但用于其他疾病治疗时,盐皮质激素样作用就有可能成为不良反应(主要表现为假性醛固酮增多症或高血压),约占甘草和甘草酸类药物不良反应的50%以上;并对其引起假性醛固酮增多症或高血压的机制进行了讨论.

作者:张明发;沈雅琴

来源:现代药物与临床 2011 年 26卷 6期

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作者:
张明发;沈雅琴
来源:
现代药物与临床 2011 年 26卷 6期
标签:
甘草酸 甘草次酸 盐皮质激素样作用 假性醛固酮增多症 高血压
甘草酸在体内水解成甘草次酸,甘草次酸的化学结构类似于甾体激素,因此甘草酸是甘草次酸的前体药物.甘草酸和甘草次酸是甾体激素代谢失活酶(尤其是Ⅱ型11β-羟化甾体脱氢酶)抑制剂,可提高内源性和外源性皮质激素的活性.甘草酸和甘草次酸又可作为配体,与皮质激素受体结合呈现出糖皮质激素、盐皮质激素样作用.因此长期使用甘草或甘草酸类药物产生的盐皮质激素样作用可用于艾迪生病的治疗,但用于其他疾病治疗时,盐皮质激素样作用就有可能成为不良反应(主要表现为假性醛固酮增多症或高血压),约占甘草和甘草酸类药物不良反应的50%以上;并对其引起假性醛固酮增多症或高血压的机制进行了讨论.