目的 设计合成了乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物,并对其进行了体外抗肿瘤活性研究.方法 熊果酸先进行C28-羧基与卤代烃发生酯化反应,然后C3-羟基与甲基磺酰氯在0℃冰浴条件下发生甲基磺酰化反应,最后在168℃回流条件下发生消除反应,从而得到目标产物;通过MTT法对上述合成的乌苏烷型-2,12-烯-28-羧酸酯类化合物进行体外抗肿瘤活性研究.结果 设计并合成了7个目标产物3a～3g,利用IR、MS和1H-NMR确证了结构；抗肿瘤活性筛选结果表明3b对A549肿瘤细胞的抑制率略低于阳性对照药吉非替尼.结论 此路线操作简单,设计合理,对进一步开展熊果酸的结构改造和抗肿瘤活性研究具有一定的参考价值.
作者：孟艳秋；丁一；张萌；杨哲
来源：现代药物与临床 2014 年 29卷 2期
