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以天然产物齐墩果酸为起始原料,对其C28-位羧基和A环进行结构改造,合成了10个新型齐墩果酸衍生物.目标化合物的结构经MS和1H NMR确证.采用MTT法,选用高表达人癌细胞(SGC7901、A549)进行初步体外抗肿瘤活性研究.结果显示,10个目标化合物对这2种肿瘤细胞的抑制活性均强于齐墩果酸;其中化合物Ⅰ5和Ⅱ3活性最好,对2种癌细胞的抑制作用较阳性对照药吉非替尼更强,值得进一步研究.
作者:李春玲;李磊;蒯振彧;詹盛文;孟艳秋
来源:中国医药工业杂志 2017 年 48卷 12期
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