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以藤黄酸为原料,与相应的二溴烷烃反应得到藤黄酸溴代烷基酯,再将其与不同的胺反应得到20个藤黄酸胺基醇酯衍生物(3a~3t),其结构经IR、MS、1H NMR确证.采用MTT法测试目标化合物对肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721、Bel-7404、QGY-7701和HepG2的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性,其中化合物3c,3g,3h,3p和3t活性强于藤黄酸,3g和3h的抗肿瘤活性强于紫杉醇.

作者:何黎琴;吴亚先;付俐;王效山;张奕华

来源:中国药科大学学报 2013 年 44卷 5期

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作者:
何黎琴;吴亚先;付俐;王效山;张奕华
来源:
中国药科大学学报 2013 年 44卷 5期
标签:
藤黄酸 衍生物 抗肿瘤活性 合成 gambogic acid derivatives anti-tumor activity synthesis
以藤黄酸为原料,与相应的二溴烷烃反应得到藤黄酸溴代烷基酯,再将其与不同的胺反应得到20个藤黄酸胺基醇酯衍生物(3a~3t),其结构经IR、MS、1H NMR确证.采用MTT法测试目标化合物对肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721、Bel-7404、QGY-7701和HepG2的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性,其中化合物3c,3g,3h,3p和3t活性强于藤黄酸,3g和3h的抗肿瘤活性强于紫杉醇.